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Parathyroid hormone receptor Inhibitors (IC50, Ki)

Structure
Compound Name
Standard Type
Standard Values (in nM)
(3S,5S)-5-[(E)-2-Cyclopropylethenyl]-3-ethyl-6,7-difluoro-5-(trifluoromethyl)-1H-4,1-benzoxazepin-2-oneIC50990.0 [1], 5780.0 [2], 68000.0 [3]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[2-[[(2S)-2-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-3-methylbutanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC506.87 [1], 55.4 [2]
Teriparatide recombinant humanIC500.08 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-8-methyl-3-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-7-yl)-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi0.91 [1]
2-[4-(3-Benzyl-5-cyclohexyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]guanidineKi707.95 [1]
2-[3-(3-Benzyl-5-cyclohexyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]guanidineKi2818.38 [1]
2-[4-(3-Benzyl-2-oxo-5-phenyl-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]guanidineKi3388.44 [1]
2-[4-[3-Benzyl-5-(cyclohexylmethyl)-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl]phenyl]guanidineKi562.34 [1]
2-Amino-N-[4-(3-benzyl-5-cyclohexyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]acetamideKi676.08 [1]
3-Benzyl-5-cyclohexyl-1-[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)phenyl]-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi288.4 [1]
2-[4-(3-Benzyl-5-cyclohexyl-8-methyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]guanidineKi154.88 [1]
3-Benzyl-5-cyclohexyl-1-[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)phenyl]-8-methyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi70.79 [1]
3-Benzyl-5-cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-8-methyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi3.8 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-3,8-dimethyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi13.18 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-(1H-imidazol-2-ylmethylamino)phenyl]-3,8-dimethyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi50.12 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[3-(1H-imidazol-2-yl)propylamino]phenyl]-3,8-dimethyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi20.42 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-8-methyl-3-propyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi6.76 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-8-methyl-3-propan-2-yl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi3.55 [1]
7-(Benzylamino)-5-cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-3,8-dimethyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi1.45 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-3,8-dimethyl-7-phenylmethoxy-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi1.82 [1]
1-[4-[2-(1H-Imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-8-methyl-5-(oxan-4-yl)-3-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-7-yl)-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi6.76 [1]
1-[4-[2-(1H-Imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-3,8-dimethyl-5-(oxan-4-yl)-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi616.6 [1]
5-Cyclohexyl-3-(3,4-dihydro-2H-1,5-benzodioxepin-3-yl)-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-8-methyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi8.71 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-8-methyl-3-(oxan-4-yl)-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi6.61 [1]
5-Cyclohexyl-1-[4-[2-(1H-imidazol-2-yl)ethylamino]phenyl]-3-(2-methoxyethyl)-8-methyl-1,3,4-benzotriazepin-2-oneKi83.18 [1]
4-(3-Benzyl-5-cyclohexyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)benzoic acid;(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentolKi100000.0 [1]
2-[4-[[4-(3-Benzyl-5-cyclohexyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]methyl]phenyl]guanidineKi933.25 [1]
2-Amino-N-[4-(3-benzyl-5-cyclohexyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]-3-methylbutanamideKi380.19 [1]
2-Amino-N-[4-(3-benzyl-5-cyclohexyl-8-methyl-2-oxo-1,3,4-benzotriazepin-1-yl)phenyl]-3-methylbutanamideKi112.2 [1]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-(diaminomethylideneamino)-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC5010484.0 [1]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-6-[[2-(3-hydroxy-6-oxoxanthen-9-yl)benzoyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-carbamimidamido-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC5010130.0 [1]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-carbamimidamido-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC502187.0 [1]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-(diaminomethylideneamino)-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC5010560.0 [1]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-(diaminomethylideneamino)-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[2-[[(2S)-2-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-3-methylbutanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC507.2 [1]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-6-[[2-(3-hydroxy-6-oxoxanthen-9-yl)benzoyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[2-[[(2S)-2-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-3-methylbutanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC5098.2 [1]
(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-5-Amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-6-[[2-(3-hydroxy-6-oxoxanthen-9-yl)benzoyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[2-[[(2S)-2-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-3-methylbutanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC5013.5 [1]
(4S)-4-[[2-[[(2S)-2-Amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-[4-(2-methylphenyl)phenyl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-[4-(2-ethyl-4-methoxyphenyl)phenyl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(2-fluorophenyl)-2-methyl-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acidIC5010000.0 [1]
1-[3,5-Dimethyl-4-[2-[[2-(4-methylcyclohexyl)-4-oxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-1-en-8-yl]sulfonyl]ethyl]phenyl]-1-methylureaIC5093700.0 [1]



References

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MLA

"Quest Database™ Parathyroid hormone receptor Inhibitors (IC50, Ki)." AAT Bioquest, Inc.10 May2024https://www.aatbio.com/data-sets/parathyroid-hormone-receptor-inhibitors-ic50-ki.

APA

AAT Bioquest, Inc. (2024May 10). Quest Database™ Parathyroid hormone receptor Inhibitors (IC50, Ki). AAT Bioquest. https://www.aatbio.com/data-sets/parathyroid-hormone-receptor-inhibitors-ic50-ki.
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